[헬스코리아뉴스 / 이충만] 동아에스티가 자사의 제2형 당뇨병 복합 신약 ‘DA-5221’ 개발의 막바지 단계에 돌입하면서 상용화에 한발짝 다가섰다.
본지 취재 결과, 식품의약품안전처는 29일 동아에스티의 ‘DA-5221’에 대한 임상 3상 시험 계획(IND)을 승인한 것으로 확인됐다. 회사측이 올해 7월 28일 식약처에 임상 3상 IND를 신청한지 딱 4개월 만이다.
임상의 설계 내용은 ‘DA-5221-B1’과 ‘DA5221-B2’ 병용요법으로 혈당 조절이 불충분한 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 ‘DA-5221-T’를 추가 병용 투여 시 유효성 및 안전성을 평가하는 것이다. 시험은 연세대학교의과대학세브란스병원에서 실시한다.
회사측에 따르면, ‘DA-5221’의 병용요법 약물인 ‘DA-5221-T’은 기허가된 제2형 당뇨병 치료 단일제다. 식약처는 기허가 사항과 동일한 효능·효과 범위 내에서 복합제를 개발하는 경우, 약리시험(임상1상) 및 치료적 탐색시험(임상2상) 자료 제출을 면제할 수 있다. 동아에스티는 이를 통해 바로 ‘DA-5221’의 3상 연구에 착수한 것으로 보인다.
동아에스티는 이번 임상을 통해 ‘DA-5221-B’와 ‘DA-5221-T’의 복합제인 ‘DA-5221’를 개발한다는 계획이다.
‘DA-5221’의 구체적인 정보는 아직 알려진 바 없다. 다만 현재 제2형 당뇨병 치료제로 널리 쓰이는 ①인슐린 분비호르몬 분해효소(DPP-4) 억제제 ②나트륨 포도당 공동수송체-2(SGLT-2) 억제제 ③메트포르민 ④티아졸리딘디온(TZD) 계열 중 2개 제제를 섞은 복합제인 것으로 추정된다.
제2형 당뇨병 치료제 약물 계열은 ①DPP-4 억제제 ②SGLT-2 억제제 ③메트포르민 ④TZD 계열 외 ‘설포닐유레아’(SU) 제제도 있다. 그러나 SU 제제는 저혈당과 같은 부작용으로 인해 약물 선호도가 낮은 편이다.
각각의 기전을 살펴보면, ①DPP-4 억제제는 DPP-4 효소를 저해하여 인슐린 분비 호르몬인 GLP-1의 분해를 막아 인슐린 생성을 유도한다. ②SGLT2 억제제는 신장(신세뇨관)에서 포도당의 재흡수에 관여하는 SGLT2를 선택적으로 억제해 소변으로 배출되는 포도당의 혈류 내 재흡수를 차단한다.
③메트포르민은 간에서 포도당이 생성되는 것을 막고 장에서는 포도당의 흡수를 감소시키며 인슐린에 대한 민감성을 높인다. ④TZD는 지방 세포의 핵에 존재하는 PPAR-γ에 작용해 인슐린 저항성을 개선한다.
따라서 ‘DA-5221’은 각기 다른 기전으로 혈당을 조절하여 당뇨병을 더욱 효과적으로 관리할 수 있을 것으로 기대된다.
동아에스티는 현재 ▲SU 제제 ‘글리멜’(성분명: 글리메피리드)▲DPP-4 억제제 ‘동아다파글리플로진’(성분명: 다파글리플로진) 및 ‘슈가논’(성분명: 에보글립틴) 등의 당뇨병 치료제 포트폴리오를 보유하고 있다. 이중 ‘슈가논’은 동아에스티가 자체 개발한 신약으로, ‘슈가논’ 제품군의 2022년 원외처방액은 325억 원(유비스트 기준)을 기록했다.
