[헬스코리아뉴스 / 이순호] 대웅테라퓨틱스가 국산 36호 신약 당뇨병 치료제 ‘엔블로’의 주성분 이나보글리플로진으로 세계 최초 안약 형태의 당뇨망막병증 치료제 개발에 도전한다.

대웅테라퓨틱스는 최근 식품의약품안전처로부터 당뇨망막병증 치료제 후보물질 ‘DWRX2008’의 임상1상 시험계획을 승인받았다.

‘DWRX2008’은 대웅테라퓨틱스가 경구용 SGLT-2 억제제 ‘엔블로’의 투여경로를 변경해 전 세계 최초로 나노 점안제 형태로 개발 중인 당뇨망막병증 치료제다. 지난해 4월 국가신약개발사업단의 비임상 지원 과제로 선정돼 개발되고 있다.

당뇨망막병증은 당뇨병으로 인해 망막의 미세혈관계에 순환 장애가 발생, 시력 저하와 실명을 일으키는 당뇨 합병증이다. 당뇨망막병증, 당뇨병성 황반부종 등 당뇨병성 안과 질환의 근본적인 원인은 망막과 안구 후방조직에서의 고혈당 및 산화적 스트레스가 주요 원인으로 알려져 있다.

관련 질환의 최종 병리기전인 신생 혈관(실핏줄) 생성을 막기 위해 안구 내로 약물을 직접 주입하는 항체 치료 주사제가 사용되고 있으나, 점안제 형태의 치료제는 아직 없다.

대웅테라퓨틱스에 따르면, 계열 내 최초 신약(First-in-class)으로 개발 중인 ‘DWRX2008’은 망막과 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 근본적인 원인인 ‘안구 혈당’ 관리가 가능한 것이 특징이다.

안구 후방에서 발현되는 SGLT-2를 억제해 안구 후방조직의 혈당을 낮추고, 비정상적인 에너지 대사를 정상화해 활성산소 생성을 감소시키며, 혈관 신생을 유도하는 혈관내피성장인자(VEGF) 분비를 억제할 수 있다.

사람과 가장 유사한 영장류를 이용한 비임상시험에서 자연 발생한 당뇨망막병증 및 당뇨 황반부종 모델에 ‘DWRX2008’을 2개월간 점안 투여한 결과, 대조 약물인 애플리버셉트(aflibercept)와 유사한 수준의 황반부종 감소 효과를 확인했다.

대웅테라퓨틱스 관계자는 “‘DWRX2008’은 투약 편의성을 개선한 점안 투여만으로도 기존 치료제들과 유사한 약효를 나타낼 수 있고, 치료율 증가, 투여횟수 감소 등을 위해 기존 치료제들과의 병용 투여가 가능한 것이 장점”이라고 말했다.

그러면서 “임상1상에서 ‘DWRX2008’의 안전성, 국소 내약성, 약동학 특성을 확인하고, 유효성 탐색을 목적으로 하는 임상2상 진입 가능성을 확보할 계획”이라고 덧붙였다.

올해 4분기 시작 예정인 이번 임상1상은 단회 투여와 반복 투여 방식으로 진행한다. 추후 해외 진출 및 다국가 임상2상 등을 고려, 피험자는 건강한 한국인과 코카시안으로 설정했다.

2019년 2월 설립된 대웅테라퓨틱스는 대웅그룹 계열사로 ▲마이크로니들 플랫폼을 이용한 펩타이드·단백질 약물의 전달 ▲안구 약물 전달 기술을 이용한 당뇨망막병증 및 안구 희귀질환 치료제 개발 ▲저분자 신약 부문에서는 합성치사 항암제 및 표적 단백 분해 약물 등을 개발하고 있다.

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