[헬스코리아뉴스 / 임도이] 온코닉테라퓨틱스가 개발 중인 P-CAB 계열의 위식도역류질환 신약 후보 물질 ‘자스타프라잔(Zastaparzan, 개발코드명 OCN-101/JP-1366)’의 1상 임상시험 결과가 저명한 국제학술지에 게재되면서 현재 진행중인 3상 임상시험에서도 탄력을 받을 것으로 보인다. 회사측은 내년 상반기 중 허가 신청을 완료하고 하반기 중 상용화까지 마친다는 계획이다.
‘자스타프라잔(Zastaparzan, 개발코드명 OCN-101/JP-1366)’의 임상 1상 결과는 권위있는 SCI급 국제 의학저널인 AP&T(Alimentary Pharmacology and Therapeutics) 4월호에 표지논문으로 선정, 게재됐다.
서울대 의과대학 이승환 교수 등이 진행한 이번 연구는 건강한 한국인 남성을 대상으로 무작위, 공개, 위약 및 활성 제어, 단회 및 반복 증량 임상 1상 시험이다. 약력학(pharmacodynamics)을 평가하기 위해 위내 pH 및 혈청 가스트린을 측정하고, 약동학(pharmacokinetics)을 평가하기 위해 일련의 혈액 및 소변 샘플을 수집했다. 약력학 및 약동학에 영향을 줄 수 있는 유전적 변이를 탐색하기 위한 약리유전체학적 평가, 간독성을 포함한 안전성 및 내약성 평가를 수행했다.
연구결과, 자스타프라잔의 용량이 증가함에 따라 위산 분비 억제는 증가한 것으로 나타났다. 위산 pH가 4 이상(%시간 pH >4)인 시간의 비율은 자스타프라잔 20mg (85.19%) 및 40mg (91.84%)이 에스오메프라졸(esomeprazeole) 40mg(72.06%) 보다 높은 것으로 관찰되었다. 자스타프라잔은 2시간 이내에 빠르게 흡수되어 6~10시간의 반감기로 체내에서 제거되었다.
약리유전체학 분석에서 CYP2C19 또는 자스타프라잔 노출과 관련된 약물 전달체를 포함한 약물 대사 효소의 유전적 변이는 발견되지 않았다. 자스타프라잔은 안전성 및 내약성 평가에서도 임상적으로 유의한 변화 없이 내약성이 우수한 것으로 나타났다.
결론적으로 자스타프라잔은 최대 60mg의 단회 경구 투여와 최대 40mg의 반복 경구 투여 후 안전하고 내약성이 우수한 것은 물론, 위산 분비를 신속하고 강력하게 억제한다는 사실을 확인했다.
이러한 연구 결과는 자스타프라잔의 임상 2상 및 3상 용량을 설정하는데 근거가 됐다. 제일약품의 신약 연구개발 부문 자회사인 온코닉테라퓨틱스는 2021년 12월 식품의약품안전처로부터 임상 3상을 승인받은 후 내년 신약 상용화를 목표로 현재 임상3상에 속도를 내고 있다.
제일약품 지주회사인 제일파마홀딩스 관계자는 3일 헬스코리아뉴스와의 통화에서 “자스타프라잔은 지난 10일 중국 제약사로 1700억 원대의 기술수출이 이뤄지는 등 P-CAB 계열의 혁신 신약 후보물질로써의 가치를 인정받고 있다”며 “AP&T의 표지 장식 또한 자스타프라잔의 글로벌 경쟁력을 다시 한번 입증하는 계기가 된 것”이라고 평가했다.
회사측은 연내에 국내 임상3상을 마치고 최종 결과 분석 기간을 거쳐 내년 중에 식약처 정식 허가신청과 함께 상용화까지 가겠다는 방침이다.
