[헬스코리아뉴스 / 이충만] 보령이 다이이짜산쿄의 항응고제 ‘릭시아나’(성분명: 에독사반)의 제네릭 경쟁에 본격적으로 도전장을 내민다.
보령은 8월 30일 식품의약품안전처로부터 ‘BR5400’의 생동성 임상시험계획(IND)을 승인 받았다. 시험은 건강한 성인 자원자 60명을 대상으로 ‘BR5400’와 ‘BR5400-1A’의 생물학적 동등성을 평가하는 것이다. 예정된 시험 기간은 2025년 11월까지다.
‘BR5400’은 본지 취재 결과 ‘릭시아나’의 제네릭인 것으로 확인됐다. ‘릭시아나’는 혈내 응고 인자 Xa에 선택적으로 작용하여 혈전 생성을 저해하는 비타민K 비의존성 길항 경구용 항응고제(NOAC) 제제다. 심혈관계 질환에서 색전증의 위험을 감소시키는 기전이다.
이 약물은 NOAC 제제 중 가장 늦게 국내 시장에 진입한 후발주자다. 식약처 허가 순서대로 살펴보면, ▲바이엘의 ‘자렐토’(성분명: 리바록사반) 2009년 4월 ▲베링거인겔하임의 ‘프라닥사’(성분명: 다비가트란) 2011년 2월 ▲BMS의 ‘엘리퀴스’(성분명: 아픽사반) 2011년 11월 ▲‘릭시아나’ 2015년 8월 순이다.
그럼에도 ‘릭시아나’는 경쟁 약물과 1:1 직접 비교 연구한 데이터를 축적하며 2019년 역전에 성공하면서 현재 시장을 주름잡고 있다. 출시 첫해인 2016년 매출은 48억 원에 불과했지만, 2023년에는 유비스트 기준 1052억 원의 처방액을 올리며 관련 시장 1위를 수성했다.
이에 국내 기업들은 ‘릭시아나’의 제네릭 시장을 정조준하며 특허 무효화에 나섰다. ‘릭시아나’는 2028년 8월 만료되는 조성물 특허가 등재된 상태였는데, 지난 2020년 7월 특허 심판원이 국내 기업들의 손을 들어주면서 특허 장벽이 무너졌다.
이후 동아에스티의 ‘에독시아구강붕해정’을 시작으로 제네릭 품목들이 잇따라 식약처의 허가를 취득했다. 현재 식약처 허가를 받은 ‘릭시아나’의 제네릭은 29개다.
보령 또한 ‘릭시아나’의 조성물 특허 무효 청구 소송에 참여했던 만큼, ‘릭시아나’ 제네릭 개발은 기정사실로 여겨졌다.
이밖에도 한미약품, 종근당, 삼진제약, 신일제약 등이 조성물 특허 무효화에 성공한터라 앞으로 승인될 ‘릭시아나’ 생동성 IND은 더욱 많아질 것으로 전망된다.
한편, 업체들의 ‘릭시아나’ 제네릭 출시를 위한 남은 장벽은 물질 특허다. ‘릭시아나’의 물질 특허인 ‘디아민유도체’ 특허는 유효기간이 2026년 11월 10일까지다.
조성물 특허 공략 이후 기업들은 물질 특허에도 도전했지만 대부분 심판이 기각되거나 중간에 심판을 취하했다. 이로 인해 제네릭 출시는 2026년으로 기약하는 수 밖에 없었다.
그런데 지난해 엔비피헬스케어가 ‘릭시아나’의 물질 특허를 회피하면서 변수가 발생했다. 특허심판원은 엔비피헬스케어가 제기한 ‘디아민유도체’ 특허의 소극적 권리범위확인심판에서 청구 성립 심결을 내렸다.
다만 이 회사는 대부분의 회사가 무효화한 2028년 만료 예정 ‘릭시아나’의 조성물 특허는 회피하지 못한 상황이다. 따라서 ‘릭시아나’ 제네릭은 ‘디아민유도체’ 특허 유효기간이 만료된 이후 출시될 공산이 큰 것으로 보인다.
