[헬스코리아뉴스 / 이순호] 종근당이 국내 시장에서 철수한 노바티스의 안구건조증 치료 신약인 ‘자이드라(성분명 : 리피테그라스트)’의 복합제 개발에 관심을 보이는 것으로 나타났다.
종근당은 최근 특허청에 ‘리피테그라스트와 토코페롤을 함유하는 건성안 예방 또는 치료용 약제학적 조성물’ 특허출원에 대한 심사를 청구했다. 출원 자체는 지난해 초 이뤄졌지만, 이로부터 1년이 훌쩍 지난 뒤에야 본격적인 심사 절차에 돌입하는 것이다.
이 특허는 ‘자이드라’의 주성분인 리피테그라스트와 항산화 작용을 하는 지질 성분인 토코페롤의 복합제에 관한 것이다.
‘자이드라’는 미국 FDA가 앨러간의 ‘레스타시스(성분명 : 사이클로스포린)’에 이어 지난 2016년 안구건조증 치료제로 승인한 두 번째 제품이다. T 세포에서 발현되는 LFA-1(림프구 기능 관련 항원-1) 길항제로, 안구건조증에서 과발현되는 ICAM-1(세포 간 부착분자-1) 단백질과 상호작용을 억제해 염증을 완화한다.
다만, 매일 1방울씩 두 번 점안해야 해서 편의성이 다소 낮은 것으로 평가되는데, 종근당은 항염증 효과를 가진 ‘자이드라’에 항산화 효과를 지닌 토코페롤 성분을 더하면 점안 횟수를 1일 1회로 줄이면서 ‘자이드라’ 대비 동등 이상의 치료 효과를 나타낼 수 있다는 것을 실험을 통해 확인했다.
회사가 제출한 출원명세서에 따르면, 종근당은 건성안을 유발한 생쥐를 이용해 해당 복합제 투여 후 ▲눈물 분비량 ▲눈물막 파괴시간 ▲각막 형광색소 염색점수 ▲눈물막 지질층 점수 ▲활성산소종 ▲염증성 면역세포의 수 ▲염증성 사이토카인 등 총 6가지 항목을 측정했다.
그 결과, ‘자이드라’와 토코페롤 복합제를 투여한 생쥐는 눈물 분비량이 증가하고, 각막상피손상이 호전됐다. 눈물막 지질층 점수는 증가했으며 염증성 면역세포는 감소하는 경향을 보였다. 각막과 결막에서는 활성산소종이 감소한 경향을 보였고, 각막 형광색소점수는 유의하게 개선됐다.
종근당이 1년 반 가량 묵혀둔 특허출원에 대한 심사 청구에 나선 것은 노바티스가 지난 4월 ‘자이드라’의 품목허가를 취하하며 국내 시장을 포기, 시장 선점 기회가 생겼기 때문으로 풀이된다.
‘자이드라’는 지난 2019년 국내 품목허가를 획득했으나, 노바티스는 올해 품목허가를 자진해서 취하되기 전까지 제품을 출시하지 않았다. ‘자이드라’를 처음 허가받은 샤이어가 다케다제약에 인수되고, 이 과정에서 ‘자이드라’가 노바티스에 양도됐으며, 이후 ‘자이드라’를 포함한 노바티스의 안과사업부가 바슈롬에 매각되는 등 글로벌 권리 변동이 복잡하게 벌어지면서 국내 발매가 미뤄진 것이다.
자사의 안과사업부를 바슈롬에 매각한 노바티스는 일정 기간 바슈롬을 대신해 ‘자이드라’를 글로벌 시장에 공급하기로 했다. 환자들에게 지속적인 제품 공급을 보장하기 위해서였다. 다만, 국내 시장에서는 제품이 출시되지 않은 상황이었던 만큼 품목허가 취하를 선택했다.
‘자이드라’ 판권이 바슈롬으로 넘어간 뒤 국내 품목허가가 취하된 것을 고려하면, 바슈롬은 ‘자이드라’의 국내 출시 의도가 없었던 것으로 해석된다.
‘자이드라’와 관련한 국내 특허는 오는 2034년 5월 존속기간이 만료되는 ‘LFA-1 저해제 제형’ 특허 1건이 전부로 파악된다. 종근당은 아직 해당 특허 공략에는 나서지 않은 상황인데, ‘자이드라’와 토코페롤 복합제를 상용화하기로 결정하면 특허도전에 나설 것으로 점쳐진다.
