대웅제약, 섬유증 신약 ‘베르시포로신’ 부작용도 잡았다
대웅제약, 섬유증 신약 ‘베르시포로신’ 부작용도 잡았다
방출 제어 기술 적용 조성물 개발 … 초기 과다 용출 문제 개선

주원료 기인 오심·구토 발생률 크게 줄여 … 특허등록 절차 진행 중
  • 이순호
  • admin@hkn24.com
  • 승인 2024.05.21 05:36
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대웅제약이 자체개발 이온채널 플랫폼 기술을 활용한 소음성 난청치료제 혁신신약(First-in-Class) 개발에 나선다. 대웅제약 연구진이 관련 연구를 진행하고 있다. (대웅제약 연구개발 R&D)
대웅제약 R&D 장면 [사진=대웅제약 제공]

[헬스코리아뉴스 / 이순호] 대웅제약이 자사가 개발 중인 섬유증 신약 ‘베르시포로신(bersiporocin)’에 방출 제어 제형 기술을 적용해 부작용을 크게 줄인 것으로 나타났다.

21일 특허청에 따르면, 대웅제약은 PRS(Prolyl-tRNA Synthetase) 저해제의 초기 방출을 억제할 수 있는 ‘방출 제어형 약학적 조성물’ 특허등록 절차를 진행 중이다.

PRS 저해제는 콜라겐 생성에 영향을 주는 PRS 단백질 작용을 감소시켜, 섬유증의 원인이 되는 콜라겐의 과도한 생성을 억제하는 기전의 약물이다. 대웅제약이 개발 중인 섬유증 치료 신약후보물질 ‘베르시포로신’이 대표적인 PRS 저해제로 현재 특발성폐섬유증 치료제 등의 적응증으로 개발 중이다.

대웅제약은 그동안 ‘베르시포로신’을 이용해 다양한 임상 및 비임상 시험을 진행했는데, 그 과정에서 오심이나 구토 등의 부작용이 빈번히 발생하는 것을 확인했다. 회사 측이 건강한 성인 32명을 대상으로 임상시험을 수행한 결과, 가장 빈번하게 발생한 이상반응은 오심, 구토, 설사 및 복통을 포함한 위장관 이상 반응이었다. 그중에서도 오심과 구토는 유효 성분 자체에 의해 발생하는 것으로 확인됐다.

오심과 구토는 대부분 체내 혈중 농도가 올라가기 전에 나타났다. 약물이 방출 초기에 지나치게 많이 용출되면서 미주 신경을 흥분시켜 구토 중추를 활성화하는 것이었다.

회사 측은 이러한 문제점을 개선하기 위해 다양한 연구를 진행, 특정한 제조 공정을 통해 약물 방출을 제어할 수 있는 기술을 개발하는 데 성공했다.

대웅제약은 새로이 개발한 방출 제어 기술을 ‘베르시포로신’에 적용, 36명의 건강한 피험자를 대상으로 2건의 단회투여 임상1상 시험을, 60명을 대상으로 2건의 다회투여 임상1상 시험을 진행했다.

그 결과, 단회투여 임상에서는 기존 제형을 복용한 피험자 중 11%가 오심을, 6%가 구토를 겪었으나, 방출 제어 제형은 오심이나 구토를 경험한 피험자가 발생하지 않았다. 다회투여 임상에서는 기존 제형의 경우 오심은 기존 제형이 17~33%, 방출 제어 제형이 0~17%로 절반 이하로 줄었다. 구토는 기존 제형을 복용한 피험자 중 17%에서 발생했지만, 방출 제어 제형을 복용한 피험자에게서는 나타나지 않았다.

대웅제약 연구진은 “초기 방출률을 낮게 제어해 제형을 제조해 초기에 지나치게 많은 약물이 흡수되는 경우에 발생하는 부작용을 현저히 줄였다”며 “(방출 제어 제형의 ‘베르시포로신’은) 임상을 통해 기존 제형보다 오심·구토 부작용 발생률이 크게 개선된 것을 확인할 수 있었다”고 설명했다.

‘베르시포로신’은 대웅제약이 자체 기술로 개발 중인 세계 최초 PRS 저해 항섬유화제 신약이다. 한 쌍으로 이루어진 PRS 효소에 대한 선택적 결합을 통해서, 환자의 생명에 필수적인 기능은 유지하는 범위 내에서 섬유화를 완화하는 것이 특징이다.

한국과 호주에서 진행한 다수의 임상 1상에서 총 162명의 건강한 피험자를 대상으로 안전성과 약동학적 특성을 확인했으며, 현재 한국과 미국에서 다국가 임상 2상을 진행 중이다. 대웅제약은 ‘베르시포로신’을 제2의 ‘나보타’로 육성하겠다는 목표다.


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