[ソウル=ヘルスコリアニュース] LG化学の「ジェミグロ」（Zemiglo Tab.）、鍾根堂（チョングンダン）の「デュビエ」（Duvie Tab.）、東亜（トンア）エスティの「シュガノン」（Suganon Tab.）に続き、韓国産糖尿病新薬開発の四番目の主人公は誰になるのか。 大熊（テウン）製薬、東亜（トンア）ST、日東（イルドン）製薬、韓米（ハンミ）薬品などが競争している。 この中で、最も開発が早いと予想される候補は韓美（ハンミ）薬品と大熊（テウン）製薬の新薬だ。
ハンミ薬品「エペグレナタイド」グローバル3相臨床結果を続々発表
ハンミ薬品が開発中の糖尿病治療新薬「エペグレナタイド（Efpeglenitide）」は、国内企業が開発している糖尿病治療剤の中で最も優秀な臨床結果を示している。
同薬物は28カ国344地域で第2型糖尿病患者もしくは心血管疾患者4076人を対象に毎週エフェグレナタイド4mgまたは6mgを投与し、違約投与群と比較するグローバル3相臨床試験を行った。
その結果、GLP-1受容体作用剤であるエペグレナタイドは、2型糖尿病を持つ低危険及び高危険群患者における血糖(glucose)、血圧そして体重を低下させ、主要心血管及び腎臓疾患の発生率も安全に減少させた。
偽薬投与群に比べてエペグレナロイド投与群において主要心血関係疾患発生率は27%、腎臓疾患発生率は32%がそれぞれ減少するものと確認された。
特にエペグレナタイドはSGLT-2抑制剤とエペグレナタイドの複合効果を推定するために実施された後続3相臨床試験も実施した。 その結果、この薬物の効能及び安全性はSGLT-2抑制剤の使用と関係なく、心血関係の危険度を最大30%まで改善した。
ハンミ薬品は、血糖値や血圧、コレステロール減少の効果はもとより、心血関係の安全性まで立証したエペグレナタイドを革新新薬として投薬できるよう、速やかに常用化する方針だ。
テウン製薬、国内3相臨床試験進行中 … 多人種対象の韓国1相の許可も受け
テウン製薬はSGLT-2抑制剤糖尿病治療新薬DWP16001（成分名:イナボグリプロジン·Enavogliflozin）を開発している。 2023 年の発売が目標であり、現在国内で三相臨床試験を行っている。
昨年公開した臨床試験の結果を見ると、この薬物は既存薬物に比べて優秀な血糖降下効果と安全性が立証された。 糖尿病患者の上昇した血糖調節の指標である糖化血色素が12週間投与後、既存のSGLT-2抑制剤に比べて30%以上さらに減少する効果を確認した。
開発に成功すれば、SGLT-2抑制剤系列としては国内初だ。 海外の製品に代わる治療剤として注目を集めている。 今月1日には西洋人·中南米人種対象国内1相臨床試験を再び承認された。 グローバル市場進出のための事前準備だ。
トンアエスティ、国内3相臨床試験申請予定… 従来品の改良新薬も開発
トンアエスティはDA1241を開発している。 今年6月、米国で1b相臨床試験を終えた。 会社側は、「今年中に国内2相臨床を申請する計画だ」としている。
米国1b相臨床結果によると、食後血糖値減少効果を評価するための血糖増加分の曲線下面的測定結果では、服用前比DA-124 100mg(-13.8%)がシタグリプチン(Sitagliptin, 商品名ジャヌビア·Januvia)100mg(-9.0%)に類似した血糖値改善の効果を示した。
トンアエスティの関係者は「これに先立ち、多くの製薬会社がGPR119作用剤系列の治療剤の開発を行ったが、臨床的有効性の立証に失敗したのに対し、東亜エスティは非臨床から有効性が改善された候補物質を導き出し、その特徴を探索的臨床で確認したということに大きな意義がある」と述べた。
トンアエスティは、従来の発売製品「シュガーノン」にSGLT-2抑制剤をあわせた複合剤の開発も推進している。
イルドン製薬、ドイツで「IDG16177」における臨床1相進行中
イルドン製薬のIDG16177はドイツで臨床1床を進めている。 すい臓ベータ細胞のGPR40（Gタンパク質受容体40）を活性化し、インスリン分泌を誘導して血糖を調節する。
非臨床試験の結果、IDG16177は体外実験(In vitro)においてファシグリファム(fasiglifam)に比べてより優れた活性を示し、ファシグリファムより100倍低い濃度でもインスリン分泌を誘導した。
動物実験の結果、藥動学的(Pharmacokinetics, PK)側面で薬物吸収が優秀であり、多数の動物モデルでパシグリパムに比べて30倍低い用量でも相対的に優れた血糖調節能力を見せた。 薬物による肝毒性（DILI）は著しく低かった。
[韓国語版記事 = 4호 국산 당뇨약 주인공은 누구? ... 임상 현황 살펴보니]
