[헬스코리아뉴스 / 이충만] 미국 제약사 테세우스 파마슈티컬스(Theseus Pharmaceuticals, 테세우스)의 위장관기질종양(GIST) 치료제 후보물질 THE-630가 미국 식품의약국(FDA)의 임상 시험 승인을 받았다. 테세우스는 1일(현지 시간) 이 같은 사실을 확인했다.
THE-630은 초기 치료제에 대한 내성이 생긴 기스트(GIST) 환자를 위해 설계된 줄기세포인자수용체(KIT)의 범변이 억제제이다. GIST 발병에는 주로 KIT의 유전자인 c-kit의 돌연변이가 관여하는 것으로 알려져 있다. 따라서 KIT를 억제시키는 것이 관건인데, 현재 티로신 키나제 억제제인 이매티닙(상품명 글리벡)이 절제할 수 없거나 전이성 KIT양성 GIST 치료제로 승인돼 있다.
테세우스에 따르면 THE-630은 GIST의 모든 종류의 KIT 활성화 및 약물 저항성 돌연변이에 대해 강력한 체외 시험관내 억제력을 보였다. 전임상 연구에서 THE-630은 예측된 범변이 KIT 억제 혈중 농도를 달성했고 상당한 종양 퇴치 활동을 유도했다.
테세우스는 2021년 4분기 말부터 2022년 1분기 중반 사이에 사전 치료받은 GIST 환자를 대상으로 THE-630의 1/2 투여량 확대 및 임상 시험을 시작할 계획이다.
테세우스의 대표이사인 팀 클랙슨(Tim Clackson) 박사는 “테세우스는 KIT 돌연변이 발생 종양에 대해 활성화된 범변이 억제제를 이용한 치료가 약물 저항성의 핵심 기제를 다룰 수 있는 유망한 접근법이라고 생각한다”며 “THE-630은 내성이 생긴 중증 GIST 환자들에게 또 다른 치료 옵션으로 제공될 수 있길 바란다”고 말했다.
테세우스는 변이 표적항암제의 개발 및 상용화로 영위하고 있는 바이오제약 기업이다. 현재 차세대 티로신 키나아제 억제제(TKI)와 비소세포폐암(NSCLC) 환자의 C797S 매개 오시머티닙 치료에 대한 4세대 선택적 표피 성장인자 수용체(EGFR) 억제제를 개발하고 있다.
