특허 기술로 전략 품목 '업그레이드'
특허 기술로 전략 품목 '업그레이드'
제약업계, 생산 공정 및 제형 개선 줄이어

경쟁 우위 확보 및 수익성 향상 목적
  • 이순호
  • admin@hkn24.com
  • 승인 2021.04.20 06:40
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[헬스코리아뉴스 / 이순호] 자체 개발한 특허 기술로 전략 품목의 생산 공정이나 제형 개선 작업에 나서는 제약사가 늘어나고 있다. 생산 능력을 높여 수익성을 극대화하는 동시에 품질을 향상시켜 경쟁력을 확보하기 위한 포석이다.

#일동제약은 최근 항우울제 성분인 '둘록세틴'(Duloxetine)과 관련한 조성물 특허를 취득했다.

이번 특허는 산에 약한 특성의 둘록세틴 성분을 3중으로 코팅해 안정성이 높은 정제(알약)로 제형을 개선한 조성물과 구성 방식에 관한 것이다.

기존의 둘록세틴 제제의 경우 알갱이 형태의 펠릿(pellet)을 포함하는 장용 캡슐 제형이 주를 이뤄왔다. 그러나, 펠릿을 제조하기 위해서는 특수한 장비가 요구되는 데다 까다로운 조건설정 작업을 거쳐야 하고 제조 작업 시간도 상대적으로 길어 단점이 적지 않다는 지적이 많았다. 

또한 펠릿 입자의 크기를 기준으로 선별하는 과정에서 손실로 인해 수율이 낮아질 수 있고, 캡슐충진 공정에서 장용성 펠릿 코팅막이 소실돼 투약 시 임상적 편차를 유발할 가능성을 내포하는 등의 문제점이 존재했다.

일동제약은 폴리비닐알코올, 히드록시프로필메틸셀룰로오스 아세테이트 숙시네이트 등을 함유한 3겹의 코팅층을 만들어 펠렛 제제보다 생산이 용이하고 강한 투습 차단 효과로 보관과 취급이 용이하며 병원이나 약국에서의 조제 편의성을 높인 둘록세틴 정제를 만들었다.

이 기술은 일동제약의 둘록세틴 성분 품목인 '둘록사정'에 적용됐다.

일동제약은 "특허 기술을 이용한 3중 코팅 둘록세틴 제제는 제형 및 물질 안정성이 높아 생산 효율성, 품질 관리 등의 측면에서 유리한 것은 물론, 복약 순응도도 좋다"며 "향후 (이 특허 기술을) 수탁 제조 사업, 해외 사업 등으로도 활용 영역을 넓힐 계획"이라고 말했다.

#보령제약은 지난달 특허청에 '고순도 라푸티딘 결정형의 제조방법'(Method for manufacturing lafutidine crystal with high purity) 특허를 등록하고, 자사의 전략 품목인 항궤양제 '스토가'(라푸티딘)에 적용했다.

이 특허는 고순도 라푸티딘 원료를 짧은 시간에 높은 수율로 안정적으로 생산할 수 있도록 하는 기술에 관한 것이다.

기존 공정 방식으로 라푸티딘 원료를 만드는 데는 5일이 필요한데, 이 기술을 적용하면 제조 시간이 3일로 40% 줄어드는 것은 물론, 99.5% 이상 고순도 원료를 85% 이상의 높은 수율로 얻어낼 수 있다.

회사 측은 원료 생산 능률이 더욱 향상된 만큼 완제품인 '스토가'의 경쟁력도 함께 높아질 것으로 보고 있다. 특히 생산(스케일업) 라인에 곧바로 적용하기가 쉬워서 생산성이 더욱 향상될 것으로 기대하고 있다.

보령제약 관계자는 "고순도 원료를 높은 수율로 얻어낼 수 있게 된 만큼 제조 원가가 낮아져 실적에도 도움이 될 것으로 기대하고 있다"고 말했다.

#한국유나이티드제약은 특허 기술을 활용해 자사의 고중성지방혈증 치료제 '페노릭스EH정'(페노피브릭산)의 흡수율을 개선했다.

'페노피브릭산 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 장용성 코팅 정제'라는 명칭으로 지난 2월 등록된 이 특허는 장용코팅과 알칼리화제의 함량 조절을 통해 산성 환경에서 불안정한 페노피브릭산의 흡수율을 개선한 것이 특징이다. 위에서 약물의 손실을 최소화하고 용해도를 높여 적은 양으로도 생체이용률을 극대화한다.

특허 기술이 적용된 '페노릭스EH정'은 1일 1회 1정(110mg)을 경구 투여하되, 식사 여부와 무관하게 복용할 수 있다. 필름코팅정제 제형으로 입 안이나 식도 등에 달라붙어 생기는 불편함도 줄였다. 

또한 특정 부형제를 사용해 직타법(성분을 압축해 정제로 만드는 방식 중 하나)으로 타정, 제조 시 발생하는 캡핑 및 라미네이팅 등 정제 박리 현상을 줄여 공정상 이점을 확보했다.

#대원제약은 지난 1월 자사의 주력 품목 중 하나인 비스테로이드성 소염진통제(NSAIDs) '펠루비'의 주성분인 펠루비프로펜에 트로메타민 염을 결합한 약학적 조성물에 관한 특허(특허 명칭 : 펠루비프로펜의 신규 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물)를 등록했다.

펠루비프로펜은 소염진통, 해열 등에 약리학적 활성을 보이는 비스테로이드성 소염진통제로 그 효과가 우수한 것으로 알려져 있다. 그러나, 대표적인 난용성 산성 약물로 염기성 pH에서는 용해도가 높지만, 산성 pH에서는 용해도가 낮은 것이 큰 단점으로 꼽혔다.

위장관 부작용도 기존 NSAIDs보다 줄어들기는 했으나, 성분 특성상 여전히 존재했으며, 원료의 안정성 역시 다소 떨어진다는 평가를 받았다.

대원제약은 펠루비프로펜에 트로메타민 염을 결합하면 이 같은 문제를 크게 개선할 수 있을 것으로 내다보고 있다. 

대원제약이 실시한 실험 결과에 의하면, 먼저 '펠루비프로펜 트로메타민 염'의 용해도는 기존 '펠루비'보다 최소 100배 이상 높았다. 특히, '펠루비'의 용해도가 가장 낮았던 산성 상태(pH 1.2에서 실험)에서는 무려 2만1807배나 높게 나타났다.

대원제약 측은 펠루비프로펜 트로메타민 염의 용해도가 산성뿐 아니라 중성('펠루비' 대비 5077배), 염기성('펠루비' 대비 108배)에서도 우수한 만큼 액상 제제로도 제조가 가능할 것으로 전망했다. 

위장관 부작용 개선 효과의 경우 흰쥐(Sprague Dawley 랫)로 동물 실험을 진행했는데, '펠루비프로펜 트로메타민 염'을 복용한 피험군은 '펠루비' 복용군과 비교해 위점막의 손상 부위 면적이 절반 이하로 떨어졌다. 

안정성 시험에서는 80℃ 이상의 가혹한 조건에서도 우수한 결과를 보였다. '펠루비'의 경우 일반적인 안정성 평가 조건에서 개별유연물질 기준은 0.1% 이하, 함량 기준은 98.0% 이상인데, '펠루비프로펜 트로메타민 염'은 이보다 더 가혹한 조건에서도 21일 동안 동일한 기준을 만족했다.

업계 관계자는 "소위 '잘 나가는' 품목 중 상당수는 제네릭 등 후발 제품과의 경쟁에 직면해 있는 상태로, 이들 품목의 시장 방어를 위해 제형 또는 공정 개선 작업에 나서는 제약사가 증가하는 추세"라며 "수익성 제고가 제약업계의 화두인 만큼 매출이 큰 품목의 생산 공정을 개선하는 것은 당연한 현상"이라고 말했다.


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