종근당 ‘브릴린타’ 제네릭 ‘청출어람’
종근당 ‘브릴린타’ 제네릭 ‘청출어람’
'종근당티카그렐러정' 허가 획득 … 국내 최초 염 추가 약물

‘브릴린타’ 대비 용해도 최대 100배 이상 높아 … 안정성도 우수

오리지널 뛰어넘는 경쟁우위 확보 ... 항혈전제 시장 시너지 기대
  • 이순호
  • admin@hkn24.com
  • 승인 2021.01.27 07:20
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서울 충정로에 위치한 종근당 본사
서울 충정로에 위치한 종근당 본사

[헬스코리아뉴스 / 이순호] 종근당이 아스트라제네카의 항혈전제 '브릴린타'(Brilinta Tab / 성분 : 티카그렐러·Ticagrelor) 시장 공략 채비를 서두르고 있다. 지난해 이미 제네릭을 확보한 이 회사는 국내에서 처음으로 티카그렐러 성분에 염을 추가해 '브릴린타'의 단점을 극복한 제품까지 허가받으며 경쟁 우위에 올라섰다.

종근당은 26일 식품의약품안전처로부터 '종근당티카그렐러정'(Ticagrelor Tab. / 성분 : 티카그렐러나파디실산염·Ticagrelor Napadisilate)의 시판을 허가받았다. 이 약물은 '브릴린타'의 주성분인 티카그렐러에 나파디실산염을 추가한 것이 특징이다. 티카그렐러 성분에 다른 염을 추가한 제품을 허가받은 것은 종근당이 국내에서 처음이다. 용량은 '브릴린타'와 마찬가지로 60mg, 90mg 등 두 종류다.

종근당에 따르면, '브릴린타'는 대표적인 난용성 약물이다. 용해도가 낮아서 생체 이용률이 떨어지는 것이 단점이다. 그동안 용해도가 높은 염 형태의 약물 개발에 대한 필요성이 꾸준히 제기됐으나, '브릴린타'의 주성분인 티카그렐러는 독특한 물성 때문에 염을 추가로 형성하는 것이 매우 어려워 이를 개발하는 제약사가 전무한 상황이었다.

종근당은 이러한 난관을 극복하고 기존 티카그렐러에 나파디실산염을 추가해 용해도를 최대 100배 이상 높이는 데 성공했다. 티카그렐러의 활성은 유지하면서 안정성과 용해도를 높인 신규 염 개발을 완성한 것이다.

종근당은 정제수와 pH(수소이온지수)가 각각 1.2, 4.0, 6.8인 용액 5mL를 기준으로 티카그렐러와 티카그렐러나파디실산염의 용해도를 비교했다. 그 결과, 티카그렐러나파디실산염의 용해도는 정제수에서 12.78㎍/㎖, pH 1.2에서 25.40㎍/㎖, pH 4.0에서 9.26㎍/㎖, pH 6.8에서 4.26㎍/㎖로 티카그렐러(0.14㎍/㎖, 3.70㎍/㎖, 0.09㎍/㎖, 0.08㎍/㎖)보다 각각 91배, 7배, 103배, 53배 높은 것으로 나타났다.

안정성 면에서도 티카그렐러와 큰 차이가 없었다. 국제의약품규제조화위원회(ICH)의 가이드라인에 따른 가속 조건에서 2개월 동안 안정성 실험을 실시한 결과, 티카그렐러의 순도 변화는 0.02%P(최초 99.77%, 2개월 후 99.75%)였다. 티카그렐러나파디실산염의 순도 변화 역시 이와 동일한 0.02%P(최초 99.73%, 2개월 후 99.71%)로 매우 안정한 것으로 확인됐다.

 

아스트라제네카 항혈전제 ‘브릴린타’
아스트라제네카 항혈전제 '브릴린타'

현재 품목허가를 획득한 '브릴린타' 제네릭은 43개 제약사에서 총 77개 품목이다. '브릴린타'와 마찬가지로 모두 염이 없는 티카그렐러가 주성분이어서, 각 제약사는 순수하게 영업력으로 경쟁해야 하는 상황이다.

 

['브릴린타' 제네릭 허가 획득 제약사]

▲종근당 ▲대웅제약 ▲신풍제약 ▲삼진제약 ▲일양약품 ▲한국휴텍스제약 ▲일동제약 ▲삼천당제약 ▲제뉴원사이언스 ▲한화제약 ▲휴온스 ▲한미약품 ▲인트로바이오파마 ▲하나제약 ▲아주약품 ▲국제약품 ▲알보젠코리아 ▲대원제약 ▲이니스트바이오제약 ▲보령제약 ▲안국약품 ▲진양제약 ▲유영제약 ▲HK이노엔 ▲한국유나이티드제약 ▲한국글로벌제약 ▲에리슨제약 ▲동구바이오제약 ▲제일약품 ▲일화 ▲한풍제약 ▲바이넥스 ▲대한뉴팜 ▲코스맥스파마 ▲대화제약 ▲한국바이오켐제약 ▲한국코러스 ▲서울제약 ▲오스코리아제약 ▲메딕스제약 ▲한국프라임제약 ▲위더스제약 ▲한국유니온제약

이는 종근당도 마찬가지였으나, '종근당티카그렐러정'을 허가받으면서 다른 제네릭은 물론, 오리지널인 '브릴린타'와도 차별성을 내세우며 관련 시장에서 경쟁 우위를 점할 수 있게 됐다. 

다만, 43개 제약사 중 25개 제약사(종근당 포함)가 우선판매품목허가를 받아놓은 상태여서, 종근당은 '브릴린타'의 물질 특허가 끝나는 올해 11월 21일부터 9개월 동안은 '브릴린타' 제네릭인 '티카렉스정'으로 경쟁을 펼치고, 이후 우선판매 기간이 끝나면 '종근당티카그렐러정'을 출시해 '티카렉스정'과 시너지를 노릴 것으로 전망된다.

한편 '브릴린타'는 지난 2011년 아스트라제네카가 발매한 경구용 항혈전제다. CYP2C19에 의한 대사 과정을 거치지 않아 CYP2C19 유전자변이에 의한 약물 내성이 없으며 약효 발현 시간이 빠른 것이 장점이다. 연간 원외처방액(유비스트 기준)은 100원 안팎을 기록 중이다.


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